牛磺酸在循环系统中可抑制血小板凝集，降低血脂，保持人体正常血压和防止动脉硬化；对心肌细胞有保护作用，可抗心律失常；对降低血液中胆固醇含量有特殊，可治疗心力衰竭。
牛磺酸在脑内的含量丰富、分布广泛，能明显促进神经系统的生长发育和细胞增殖、分化，且呈剂量 依赖性，在脑神经细胞发育过程中起重要作用。研究表明：早产儿脑中的牛磺酸含量明显低于足月儿，这是因为早产儿体内的半胱氨酸亚磺酸脱氢酶（csad）尚未发育成熟，合成牛磺酸不足以满足机体的需要，需由母乳补充。母乳中的牛磺酸含量较高，尤其初乳中含量更高。如果补充不足，将会使幼儿生长发育缓慢、智力发育迟缓。牛磺酸与幼儿、胎儿的中枢神经及视网膜等的发育有密切的关系，长期单纯的牛奶喂养，易造成牛磺酸的缺乏。
牛磺酸可与受体结合，促进细胞摄取和利用葡萄糖，加速糖酵解，降低血糖浓度。研究表明，牛磺酸具有定的降血糖作用，且不依赖于增加的释放。牛磺酸对细胞糖代谢的调节作用可能是通过受体后机制实现的，它主要依靠与受体蛋白的相互作用，而不是直接与胰岛受体结合。
动物机体除直接从膳食中摄入牛磺酸外，还可以在肝脏中进行生物合成。蛋氨酸和半胱氨酸代谢的中间产物半胱亚磺酸经半胱亚磺酸脱羧酶（csad）脱羧成亚牛磺酸，再经氧化生成牛磺酸。而csad被认为是哺乳动物牛磺酸生物合成的限速酶，且与其他哺乳动物相比，人类csad活性较低，可能是因为人体内牛磺酸合成能力也较低。牛磺酸在体内分解后可参与形成牛磺胆酸及生成羟乙基磺酸。牛磺酸的需要量取决于胆酸结合能力和肌肉含量。
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